1.属于Ⅱ相代谢反应的是
A.甲基化反应
B.羟基化反应
C.水解反应
D.氧化反应
E.还原反应
2.下列哪种片剂可避免肝脏的首过效应
A.泡腾片
B.分散片
C.舌下片
D.普通片
E.溶液片
3.源于地西泮活性代谢产物的药物是
A.氯硝西泮
B.劳拉西泮
C.艾司唑仑
D.奥沙西泮
E.硝西泮
(4～5共用题干)
为了治疗手足癖，患者使用水杨酸乳膏。水杨酸乳膏的处方如下。
(处方)水杨酸50g
硬脂酸甘油酯 70g
硬脂酸 100g
白凡士林 120g
液状石蜡 100g
甘油 120g
十二烷基硫酸钠10g
羟苯乙酯 1g
蒸馏水 480ml
4.针对患者使用情况下列做法错误的是
A.清洗皮肤，擦干，按说明涂药
B.用于已经糜烂或继发性感染部位
C.并轻轻按摩给药部位，使药物进入皮肤，直到乳剂消失
D.使用过程中，不可多种药物联合使用
E.药物用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药
5.处方中，十二烷基硫酸钠的作用是
A.乳化剂
B.油相
C.保湿剂
D.防腐剂
E.助溶剂
答案及解析
1.A【解析】药物生物转化反应分为官能团化反应和结合反应。其中，氧化、还原、水解、羟基化反应属于第Ⅰ相反应，也叫官能团化反应，药物经过第Ⅰ相反应暴露出羟基、氨基、羧基或巯基等。第Ⅱ相反应也叫结合反应，包括与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽结合以及乙酰化结合、甲基化结合六种结合反应。六种结合反应当中，甲基化结合、乙酰化结合会使代谢物的水溶性降低，不利于排泄，其他四种结合反应会使代谢物水溶性提高，利于药物从尿液中排泄。
2.C【解析】本题考查片剂。口服制剂经胃肠道吸收均有首过效应，但是舌下片从舌下入血直接进入体循环。
3.D【解析】地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易于与葡萄糖醛酸结合排出体外。但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全。地西泮3位引入羟基，同时1位脱甲基的代谢产物为奥沙西泮，也为临床用药。
4.B【解析】已经糜烂或继发性感染部位不可以使用O/W型软膏剂。
5.A【解析】十二烷基硫酸钠为O/W型乳化剂。
