(1~3题共用备选答案)
A.巯基
B.酰胺
C.酯基
D.醚
E.季铵基团
1.药物结构中引入一些基团,可以改变药物与受体的相互作用和理化性质,具有较强亲核性,能与金属离子形成不溶性的盐,可用于金属解毒。具有该性质的基团是
2.药物结构中引入一些基团,可以改变药物与受体的相互作用和理化性质,既有亲水性,又有亲脂性,在脂-水交界处定向排布,易于透过生物膜。具有该性质的基团是
3.药物结构中引入一些基团,可以改变药物与受体的相互作用和理化性质,水溶性大,不易通过生物膜和血-脑屏障,口服吸收差,无中枢作用。具有该性质的基团是
(4~5题共用题干)
患者,男,突然出现口吐白沫,两眼上翻,四肢抽搐,持续时间约30分钟后逐渐缓解,医生初步诊断为癫痫大发作,给予苯巴比妥进行治疗。
4.如果苯巴比妥中毒,下列措施正确的是
A.用10%甘露醇注射液
B.10%山梨醇注射液快速滴注加速排泄
C.5%碳酸氢钠注射液静脉滴注
D.氯化铵合并用药,排泄加快
E.醋酸胺并用生物半衰期减小
5.苯巴比妥为长效抗癫痫药,主要原因是
A.其化学结构式中乙内酰脲结构氧化速度缓慢
B.其化学结构式中乙基氧化速度缓慢
C.其化学结构式中异戊基氧化速度缓慢
D.其化学结构式中含有硫原子
E.其化学结构式中苯环氧化速度缓慢
答案及解析
1.【答案】A
【解析】巯基能与金属离子形成不溶性硫醇盐;醚结构的氧原子能吸引质子,具有亲水性,而碳原子具有亲脂性;季铵基团带有正电性,在体内以离子形式存在,没有中枢作用,口服吸收也差。
2.【答案】D
【解析】巯基能与金属离子形成不溶性硫醇盐;醚结构的氧原子能吸引质子,具有亲水性,而碳原子具有亲脂性;季铵基团带有正电性,在体内以离子形式存在,没有中枢作用,口服吸收也差。
3.【答案】E
【解析】巯基能与金属离子形成不溶性硫醇盐;醚结构的氧原子能吸引质子,具有亲水性,而碳原子具有亲脂性;季铵基团带有正电性,在体内以离子形式存在,没有中枢作用,口服吸收也差。
4.【答案】C
【解析】5%碳酸氢纳注射液静脉滴注以碱化尿液,加速排泄。
5.【答案】E
【解析】巴比妥类药物代谢速度主要与其5位取代基的氧化难易有关。苯巴比妥5位有苯环取代,氧化速度慢,因此,作用时间长。