http://js.huatu.com/yiliao/1185344_2.html (1～3共用题干)
癌性疼痛是疼痛部位需要修复或调节的信息传到神经中枢后引起的感觉，是造成癌症晚期患者主要痛苦的原因之一。癌性疼痛一般以药物治疗为主。
1.对于晚期癌症患者，若使用中等程度的镇痛药无效，则可选用的药物为
A.哌替啶
B.纳洛酮
C.烯丙吗啡
D.可待因
E.美沙酮
2.吗啡也常常用于晚期癌性疼痛，吗啡由阿片受体激动剂转变成阿片受体拮抗剂，最重要的官能团变化是
A.3位羟基甲基化
B.6位羟基甲基化
C.6位羟基氧化成酮羰基
D.14位引入羟基或者羰基
E.17位N-烯丙基，或N-环丙甲基，或N-环丁甲基
3.哌替啶可以看作是简化吗啡结构后得到的合成镇痛药，相当于保留了吗啡的
A.A环和B环
B.B环和C′环
C.A环和D环
D.B环和E环
E.C环和D环
(4～5题共用备选答案)
A.普萘洛尔
B.酮洛芬
C.纳多洛尔
D.特非那定
E.双氯芬酸
4.具有髙水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，体内吸收取决于胃排空速率的是
5.具有低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，体内吸收取决于溶解速率的是
答案及解析
1.E【解析】可待因为吗啡3位羟基甲基化产物，镇痛作用仅为吗啡的1/10，具有较好的中枢镇咳活性，纳洛酮、烯丙吗啡为阿片受体拮抗剂，用于吗啡中毒解救剂;哌替啶活性也为吗啡的1/10;美沙酮镇痛活性高于吗啡。
2.E【解析】本题考查阿片受体拮抗剂的结构特点。将吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，得到烯丙吗啡和纳洛酮等，为吗啡受体的拮抗剂。
3.C【解析】哌替啶属于4-苯基哌啶类结构的镇痛药，结构式中含有苯环和哌啶环，其结构可以看作仅保留吗啡A环和D环的类似物。
4.A【解析】药物渗透性高，穿透生物膜能力强;药物水溶性高，转运能力比较强，所以药物在体内吸收快慢主要取决于两个因素中低的一方低到什么程度。如果两个性能都高，则取决于胃排空速度。如果两个因素都低，药物口服吸收困难。普萘洛尔属于高水溶性、高渗透性的两亲性药物，其吸收取决于胃排空速率。
5.E【解析】双氯芬酸属于低水溶性、高渗透性的亲脂性药物，其吸收取决于溶解速率;纳多洛尔属于高水溶性、低渗透性的亲水性药物，其吸收取决于渗透效率。
