【医时代每日一练】抗肿瘤药、抗微生物药20170929
1、【单选】与DNA结合，进而抑制DNA和RNA合成的药物是( )
A.紫杉醇
B.顺铂
C.氟尿嘧啶
D.三尖杉酯碱
E.放线菌素D
2、【单选】紫杉醇的抗癌作用机制( )
A.影响蛋白质的合成和功能
B.直接破坏DNA结构
C.干扰核酸生物合成
D.干扰生物碱合成
E.影响体内激素平衡
3、【单选】通过阻断5-HT3受体而发挥止吐作用的药物是( )
A.氯丙嗪
B.昂丹司琼
C.多番立酮
D.西沙比利
E.乳果糖
4、【单选】口服可以减少青霉素类和头孢菌素类抗生素排泄的是( )
A.地西泮
B.丙磺舒
C.氯化钙
D.氯化铵
E.氨茶碱
5、【多选】具有抗厌氧菌作用的药物有( )
A.氨曲南
B.舒巴坦
C.头孢拉定
D.亚胺培南
E.甲硝唑
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1、[正确答案]B
[考点还原]第1节直接影响DNA结构和功能的药物|((一)作用特点)“铂类化合物可与DNA结合，破坏其结构与功能，使肿瘤细胞DNA复制停止，阻碍细胞分裂，为细胞增殖周期非特异性抑制剂(B对)”。
[答案解析]紫杉醇通过促进微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白温度，抑制细胞有丝分裂，使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期(A错)。顺铂为破坏DNA的铂类化合物，由于其结构特性可与DNA结合，破坏其结构与功能，阻碍DNA合成，使肿瘤细胞分裂终止，发挥抗肿瘤作用(B对)。氟尿嘧啶为抗代谢抗肿瘤药，通过干扰细胞的代谢过程，导致肿瘤细胞死亡。氟尿嘧啶的化学结构与体内尿嘧啶相似，通过阻断脱氧核糖尿甘酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成(C错)。三尖杉酯碱与高三尖杉酯碱是从三尖杉属植物中提出有抗癌作用的生物碱(15版教材中只提及高三尖杉酯碱)，能抑制真核细胞蛋白质的合成，使多聚核糖体解聚，干扰蛋白体糖功能(D错)。放线菌素D分子中肽链可与DNA分子特异性相互作用，与DNA形成复合体，阻碍RNA多聚酶的功能，抑制RNA的合成，属周期非特异性药物(E错)。
2、[正确答案]A
[考点还原]第4节抑制蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂药)|(2.紫杉烷类)“紫杉醇是从红豆杉植物紫杉的树干和树皮中提取开发得到的天然抗肿瘤药。作用机制独特，处于聚合状态的微管蛋白是其作用靶点，妨碍纺锤体的形成，阻止细胞的正常分裂，使细胞停止于G2/M期”(A对)。
[答案解析]紫杉醇是干扰有丝分裂药，可以抑制蛋白质合成与功能，与微管蛋白结合，干扰纺锤体的形成，是细胞生长停滞在分裂中期(A对)。直接破坏DNA结构的烷化剂，主要有环磷酰胺、塞替派等(B错)。干扰核酸生物合成的药物主要有甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等(C错)。干扰生物碱合成不能达到抗癌作用(D错)。影响体内激素平衡的药物主要是雌激素类、雄激素类、抗雌激素类及抗雄激素类等，如安鲁米特、他莫昔芬等(E错)。
3、[正确答案]B
[考点还原]第7节放疗与化疗止吐药|(2.5-HT3受体阻断剂)“昂丹司琼作为首个上市的高选择性5-HT3受体阻断剂…起到止吐作用”(B对)。
[答案解析]昂丹司琼为5-HT3受体阻断药，其止吐作用强，对放疗、化疗药物和术后引起的呕吐均有效(B对)。氯丙嗪抑制延脑第四脑室底部催吐化学感受区D2受体发挥止吐作用(A错)。多潘立酮选择性阻断外周多巴胺受体，发挥止吐作用(C错)。西沙比利能加强食管下段括约肌张力，促进胃排空附近消化道运动，防止食物滞留与反流(D错)。乳果糖为容积性泻药(E错)。
4、[正确答案]B
[考点还原]第1节青霉素类抗菌药物|((四)药物相互作用)“1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药可减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期(B对)”。
[答案解析]丙磺舒可与青霉素类药物竞争分泌蛋白，可以减少青霉素类的肾小管分泌从而延长其血浆半衰期，从而减少其排泄(B对)。地西泮(A错)为长效的苯二氮卓类镇定催眠药，临床用于焦虑、镇定催眠、抗癫痫、抗惊厥，主要经肾脏排泄;氯化钙(C错)为调节水、电解质平衡的药物，临床主要用于低钙血症、高钾血症、高镁血症，血钙过低引起手足抽搐、肠绞痛、输尿管绞痛，解救镁盐中毒等;氯化铵(D错)为调节碱平衡的药物，口服或静脉注射可酸化体液和尿液，纠正碱中毒;氨茶碱(E错)为磷酸二酯酶抑制剂类平喘药，临床用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病等，口服均不能减少青霉素和头孢类抗生素的排泄。
5、[正确答案]DE
[考点还原]第2节头孢菌素类抗菌药物|(第二节头孢菌素类抗菌药物)“第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌(C错)，仅少数对肠杆菌科细菌有一定抗菌活性;常用品种有头孢唑啉和头孢拉定注射剂，口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等”。((一)作用特点)“碳青霉烯类药中代表药亚胺培南，在其作用机制上具有独特性，对革兰阳性菌…碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的β-内酰胺类药物，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、需氧菌、厌氧菌(D对)均有很强的抗菌活性”。“氨曲南对需氧革兰阴性菌有效，对革兰阳性菌和厌氧菌作用差(A错)，属于窄谱抗菌药”。((一)作用特点)“舒巴坦和他唑巴坦属于青霉烷砜类结构，在舒巴坦的结构中也含有β-内酰胺环，并且对酶的亲和力更强，在被β-内酰胺酶水解的同时，不可逆地与酶结合，抑制β-内酰胺酶的作用(B错)”。(甲硝唑[典][基][医保(甲/乙)]Metronidazole)“【适应证】用于：(1)肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。(2)阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。⑶厌氧菌感染(E对)”。
[答案解析]甲硝唑属于硝基咪唑类抗菌药物，能够用于厌氧菌感染，其作用可能是通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成为氨基或自由基，与细胞成分相互作用而导致微生物的死亡(E对)。亚胺培南为碳青霉烯类的代表药，作用机制独特，对革兰氏阳性菌作用于PBP1及PBP2靶点，对革兰氏阴性菌作用于PBP2及PBP3靶点，与其他抗菌药无交叉耐药性，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、需氧以及厌氧菌等均有效(D对)。头孢拉定为第一代头孢菌素类，主要作用于需氧的革兰氏阳性菌，抗菌作用较强，同时肾毒性的副作用也较大(C错)。氨曲南为单酰胺菌素类抗菌药，通过与敏感需氧革兰氏阴性菌膜上的PBP3靶点结合发挥杀菌作用，抗菌谱较窄，对革兰氏阳性菌和厌氧菌作用差(A错)。舒巴坦属于青酶烷砜类结构，分子中也具有β-内酰胺环，并且与β-内酰胺酶的亲和力更强，为常用的β-内酰胺酶抑制剂，单独无效，常与其他β-内酰胺类联合使用(B错)。
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