(1~4题共用备选答案)
A.维拉帕米的醋酸纤维素包衣片,并在包衣片上两面对称打孔
B.睾丸素丙酸酯一般制成油溶液供肌内注射,药效延长2~3倍
C.1%浓度的CMC-Na溶液用于盐酸普鲁卡因注射液,可使其作用时间延长约24h
D.茶碱制备成生物溶蚀性给药系统
E.阿霉素羧甲基葡萄糖微球
1.利用药物溶出原理制成缓释、控释制剂的是
2.利用药物扩散原理制成缓释、控释制剂的是
3.利用渗透泵原理制成缓释、控释制剂的是
4.利用离子交换原理制成缓释、控释制剂的是
(5~6题共用备选答案)
A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C.阿普唑仑
D.卡马西平
E.地西泮
5.在代谢过程中,具有“饱和药代动力学”特点的是
6.在代谢过程中,主要代谢产物为环氧化物的是
答案及解析
1.B【解析】缓释、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换等。要根据每种药物本身的性质制成合适的缓释、控释制剂。睾丸素丙酸酯一般制成油溶液,限制溶出。
2.C【解析】缓释、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换等。要根据每种药物本身的性质制成合适的缓释、控释制剂。CMC-Na溶液黏度增加,限制药物扩散。
3.A【解析】缓释、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换等。要根据每种药物本身的性质制成合适的缓释、控释制剂。包衣片上两面对称打孔为渗透泵。
4.E【解析】缓释、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换等。要根据每种药物本身的性质制成合适的缓释、控释制剂。阿霉素羧甲基葡萄糖微球为药物树脂利用离子交换原理。
5.B【解析】本题考查药物的代谢特点。苯妥英钠具有“饱和代谢动力学”的特点,如果用量过大或短时间内反复用药,可使代谢酶饱和,代谢将显著减慢,并易产生毒性反应。
6.D【解析】本题考查药物的代谢特点。卡马西平结构中的双键在体内代谢生成10,11-环氧化物,这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分;地西泮在羰基的α-碳原子(即苯二氮环的3位)经代谢羟基化后生成替马西泮。